Норибогаин и его роль в прерывании зависимости

химическая структура норибогаина и ибогаина

Данная статья расскажет о истории открытия норибогаина (метаболит который образуется в теле человека после приема ибогаина либо Ибоги), его метаболизме и важной роли при лечении зависимости, почему после приема ибогаина еще несколько месяцев продолжается эффект и нет тяги к наркотикам.


Содержание статьи


Метаболиты

Ибогаин метаболизируется в организме человека цитохромом P450 2D6, и основным его метаболитом является норибогаин (12-гидроксиибогаинамин). Норибогаин является наиболее мощным ингибитором обратного захвата серотонина и действует как умеренный антагонист κ-опиоидных рецепторов и как слабый полный агонист мю-опиоидных рецепторов, следовательно, имеет эффект замены опиатов, похожий на эффект метадона. Вполне возможно, что это воздействие норибогаина на каппа-опиоидные рецепторы может объяснить психоактивные эффекты ибогаина.

Ибогаин и норибогаин имеют период полувыведения из плазмы крови у крыс около двух часов, хотя период полураспада норибогаина немного больше, чем у исходного соединения. Предполагается, что ибогаин откладывается в жир и после высвобождения метаболизируется в норибогаин, по принципу работы каннабиноидов. Норибогаин показывает более высокие плазменные уровни, чем ибогаин и, соответственно, для его обнаружения потребуется больше времени, чем для обнаружения ибогаина. Норибогаин также является более мощным, чем ибогаин, что показали анализы у крыс, тестируемых на предмет субъективных реакций на ибогаин.


История открытия норибогаина

Дебора Мэш первооткрыватель норибогаина
Дебора Мэш

Доктор Дебора Мэш, больше двадцати лет изучает ибогаин в США, является ведущим экспертом в этом направлении. Команда ученых под ее руководством впервые обнаружила норибогаин:

Среди больных нарковизисимостью существует миф об ибогаине как о серебряной пуле в лечении зависимости. Хочу сказать - ибогаин это не серебряная пуля. Но лабораторные исследования и неоспоримые многочисленные факты излечения а также научные доказательства в экспериментах над животными ( Stan Glick laboratory) доказывают мощный лечебный эффект ибогаина. Как ученые объясняют этот факт? По-видимому, ибогаин трансформируется в промежуточные метаболиты, которые фиксируется на определённых участках мозга на очень длительный период времени, получаются так называемые отсроченные эффекты (“after-effects”). Я применила в данном случае термин Стэна Глика, который он употребил после эксперимента над крысами.

Наша команда ученых, которая работала над открытием кока-этилена, обнаружила, что ибогаин превращается в 12-гидроксиибогаинамин, который мы обозначили как норибогаин. Удивительно то, что метаболиты присутствует в организме человека гораздо более продолжительное время, чем в организме животных. Мы до конца еще не знаем фармакокинетику норибогаина, но исследования продолжаются. Но наша исследовательская группа получила точные данные, что молекула норибогаина имеет электрическую полярность, что позволяет ей фиксироваться на определённых зонах мозга. Мы уверены, что это фундаментальная находка и что мы движемся в правильном направлении.

доктор Дебора Мэш


Норибогаин дает время для лечения наркозависимости

Исследования показали, что на протяжении около двух месяцев после лечения ибогаином в организме пациентов метаболизируется норибогаин, он может сыграть важную роль в предотвращении тяги к наркотикам после его применения.

«Люди рассказывают нам, что после применения ибогаина они чувствуют, как их организм постепенно освобождается от зависимости. Так, от одного до трёх месяцев они уже не чувствуют тяги. Норибогаин работает как защитная плёнка. Если мы сможем продлить действие норибогаина с помощью фармацевтических средств, то мы получим куда большие результаты, ведь он помогает при тревожности, депрессии, гневе и влечении.»

Работы доктора Мэш, отвечающие самым высоким стандартам научных исследований, заложили прочную основу для эффективного лечения ибогаином.